Ứng dụng lâm sàng của chất chủ vận

(1) Cơn hen phế quản cấp tính: khí dung có tác dụng trong vòng 2-5 phút sau khi hít vào và kéo dài trong 0.5-2 giờ; tác dụng có hiệu lực trong vòng 15-30 phút sau khi ngậm dưới lưỡi và kéo dài trong khoảng 1 giờ.

(2) Blốc nhĩ thất: ngậm dưới lưỡi hoặc nhỏ giọt tĩnh mạch để điều trị blốc nhĩ thất độ II và III.

(3) Ngừng tim: Áp dụng cho trường hợp ngừng tim do nhịp thất chậm, blốc nhĩ thất cao hoặc suy nút xoang. Để ngăn ngừa áp lực tưới máu mạch vành giảm do áp suất tâm trương, người ta thường dùng NA hoặc m-hydroxylamine để tiêm trong tim.

(4) Sốc: trên cơ sở bổ sung thể tích máu, có thể dùng để điều trị sốc nhiễm trùng có áp lực tĩnh mạch trung tâm cao và cung lượng tim thấp. Tuy nhiên tác dụng cải thiện vi tuần hoàn không tốt. Đồng thời, tác dụng của isoproterenol trong việc tăng mức tiêu thụ oxy của cơ tim và nhịp tim là bất lợi đối với sốc, điều này hiếm khi được sử dụng trong thực hành lâm sàng.

[Phản ứng bất lợi và biện pháp phòng ngừa] Các phản ứng bất lợi thường gặp bao gồm đánh trống ngực, chóng mặt và nhức đầu; Hít isoproterenol liều cao ở bệnh nhân thiếu oxy dễ gây rối loạn nhịp tim, gây ra và tăng cơn đau bụng do barycentric do tăng tiêu thụ oxy của cơ tim; Lạm dụng lâu dài isoproterenol ở bệnh nhân hen suyễn có thể gây đột tử. Nên kiểm soát nhịp tim trong thời gian dùng thuốc.

[Chống chỉ định] Không được sử dụng cho bệnh nhân mắc bệnh tim mạch vành, viêm cơ tim và cường giáp.

chất chủ vận thụ thể M

pilocarpin

Thuốc, còn được gọi là pilocarpine, là một loại chất kiềm có nguồn gốc từ Rutacia.

[Tác dụng dược lý] Nó có thể tác động trực tiếp lên thụ thể M-choline của các cơ quan tác động được chi phối bởi các sợi hậu hạch đối giao cảm (bao gồm cả dây thần kinh giao cảm chi phối tuyến mồ hôi), đặc biệt là trên mắt và các tuyến.

(1) Nhỏ mắt: sau khi nhỏ mắt có thể gây co, hạ nhãn áp, điều hòa co giật. Co thắt: Có hai loại cơ trơn trong mống mắt. Một là cơ vòng đồng tử, được chi phối bởi dây thần kinh cholinergic đối giao cảm của dây thần kinh vận nhãn. Khi phấn khích, cơ vòng đồng tử co lại và đồng tử co lại; Hai là cơ giãn đồng tử do thần kinh noradrenergic chi phối. Khi hưng phấn, đồng tử giãn ra do sự co ngoại biên của cơ giãn đồng tử. Sản phẩm này có thể kích hoạt thụ thể M-cholinergic của cơ vòng đồng tử, cho thấy đồng tử co lại và hiệu quả có thể kéo dài vài giờ đến một ngày sau khi dùng tại chỗ. Hạ nhãn áp: thủy dịch được tạo ra thông qua sự bài tiết của tế bào biểu mô thể mi và dịch tiết mạch máu, chảy vào tiền phòng qua đồng tử để đến khoang góc tiền phòng, chủ yếu qua màng lọc đến xoang củng mạc, cuối cùng vào nhãn cầu. tuần hoàn máu. Sản phẩm này có thể làm cho mống mắt kéo về phía trung tâm thông qua tác dụng co đồng tử và gốc mống mắt trở nên mỏng hơn, do đó không gian góc tiền phòng xung quanh mống mắt được mở rộng và thủy dịch dễ dàng đi vào xoang củng mạc thông qua màn lọc, giảm áp lực nội nhãn. Co giật điều tiết: khi mắt ở gần vật thể, độ lõm và độ lồi của thấu kính có thể thay đổi, do đó vật thể có thể được chụp trên màng nối thần kinh thị giác, để nhìn rõ vật thể, được gọi là hiệu ứng điều tiết. Chỗ ở của mắt chủ yếu phụ thuộc vào sự thay đổi độ cong của thấu kính. Vỏ thấu kính có tính đàn hồi, làm cho thấu kính hơi hình cầu. Tuy nhiên, do lực kéo ra ngoài của dây chằng treo, thủy tinh thể có thể được giữ ở trạng thái tương đối phẳng. Dây chằng treo cũng được điều khiển bởi cơ thể mi, bao gồm các sợi cơ trơn tròn và cơ trơn, trong đó các sợi cơ tròn do dây thần kinh vận nhãn chi phối là chính. Khi dây thần kinh vận nhãn bị kích thích hoặc sau tác dụng của pilocarpine, cơ vòng co về phía trung tâm đồng tử, khiến dây chằng treo giãn ra. Do thủy tinh thể tự co giãn và lồi lên nên độ sáng tăng lên, lúc này chỉ nhìn được vật ở gần mà khó nhìn vật ở xa. Tác dụng này của thuốc được gọi là điều chỉnh co giật, có thể biến mất trong vòng 2 giờ. Cơ thể mi cũng được thần kinh noradrenergic chi phối nhưng nó không đóng vai trò quan trọng trong việc điều tiết của mắt nên các thuốc adrenergic nhìn chung không ảnh hưởng đến sự điều tiết của mắt.

(2) Các tuyến: liều cao pilocarpine (10-15mg tiêm dưới da) có thể làm tăng đáng kể sự bài tiết của tuyến mồ hôi và tuyến nước bọt, cũng như sự bài tiết của tuyến lệ, tuyến dạ dày, tuyến tụy, tuyến ruột non và tuyến hô hấp. niêm mạc đường tiêu hóa.

(3) Cơ trơn: Ngoài cơ trơn nội nhãn đã đề cập ở trên, pilocarpine còn có thể kích thích cơ trơn ruột, làm tăng sức căng và nhu động ruột; Cơ trơn phế quản bị kích thích (gây hen suyễn), đồng thời cũng có thể kích thích cơ trơn của tử cung, bàng quang, túi mật và đường mật.

(4) Hệ tim mạch: Khi tiêm tĩnh mạch pilocarpine 0.1mg/kg, nhịp tim và huyết áp có thể giảm tạm thời. Nếu thuốc ức chế thụ thể N được sử dụng trước, nó có thể tạo ra tác dụng ức chế rõ rệt. Hai tác dụng trên có thể được loại bỏ bởi atropine, nhưng cơ chế đối kháng của nó với tác dụng tăng huyết áp do pilocarpine gây ra vẫn chưa rõ ràng, có thể liên quan đến sự kích thích hạch và tủy thượng thận.

[Ứng dụng lâm sàng]

(1) Glôcôm: Glôcôm là bệnh nhãn khoa thường gặp trên lâm sàng. Các bệnh nhân chủ yếu được đặc trưng bởi sự suy giảm tiến triển của núm thần kinh thị giác và mất thị lực, kèm theo tăng áp lực nội nhãn. Trong trường hợp nghiêm trọng, mù có thể xảy ra. Thuốc nhỏ mắt pilocarpine nồng độ thấp (dưới 2 phần trăm) có thể được sử dụng để điều trị bệnh tăng nhãn áp góc đóng (còn được gọi là bệnh tăng nhãn áp sung huyết). Sau khi dùng thuốc, đồng tử của bệnh nhân sẽ co lại, khoảng cách giữa các góc tiền phòng mở rộng, nhãn áp giảm. Tuy nhiên, thuốc ở nồng độ cao có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng của người bệnh nên không được sử dụng. Sản phẩm này cũng có tác dụng nhất định đối với giai đoạn đầu của bệnh tăng nhãn áp góc mở, còn được gọi là bệnh tăng nhãn áp đơn giản. Thuốc dễ vào buồng mắt qua giác mạc. Sau vài phút nhỏ thuốc, nhãn áp có thể giảm xuống và có thể kéo dài 4-8 giờ. Cơ chế là không rõ. Dung dịch phần trăm - 2 1 phần trăm thường được sử dụng cho thuốc nhỏ mắt. Nên ấn vào khóe mắt trong khi nhỏ mắt để tránh tác dụng phụ sau khi dung dịch được hấp thụ.

(2) Viêm mống mắt: dùng xen kẽ với thuốc giãn đồng tử để ngăn ngừa mống mắt dính vào thủy tinh thể.

(3) Khác: Việc uống thuốc này có thể được sử dụng để làm khô miệng sau khi xạ trị vùng cổ. Tuy nhiên, trong khi tăng tiết nước bọt thì lượng mồ hôi tiết ra cũng tăng đáng kể. Nó cũng có thể được sử dụng để giải cứu ngộ độc atropine.

[Phản ứng bất lợi] Nếu dùng quá liều thuốc, nó có thể có các triệu chứng tương tự như ngộ độc muscarinic, có thể biểu hiện bằng sự hưng phấn quá mức của thụ thể M-choline. Atropine có thể được sử dụng để điều trị triệu chứng, duy trì huyết áp, hô hấp nhân tạo, v.v.