BMS-1166-N-piperidine-COOH là một hợp chất tổng hợp đã cho thấy tiềm năng lớn trong việc nhắm mục tiêu các enzyme cụ thể và ức chế hoạt động của chúng.
Để lại lời nhắn
BMS-1166-N-piperidine-COOH là một hợp chất tổng hợp đã cho thấy tiềm năng lớn trong việc nhắm mục tiêu các enzyme cụ thể và ức chế hoạt động của chúng.
Mục tiêu chính của BMS-1166-N-piperidine-COOH là enzyme có tên là yếu tố liên quan đến p300/CBP (PCAF). Enzyme này đóng một vai trò quan trọng trong các quá trình tế bào khác nhau, bao gồm phiên mã gen và sửa chữa DNA. Bằng cách ức chế PCAF, BMS-1166-N-piperidin-COOH đã cho thấy tiềm năng trong việc điều trị nhiều bệnh khác nhau, chẳng hạn như ung thư, viêm nhiễm và rối loạn thần kinh.
Nguyên lý ức chế của BMS-1166-N-piperidin-COOH là thông qua sự liên kết cạnh tranh của vị trí hoạt động của enzyme. Bằng cách chiếm giữ vị trí hoạt động của enzyme, BMS-1166-N-piperidin-COOH ngăn chặn sự liên kết của cơ chất, cuối cùng dẫn đến ức chế hoạt động của enzyme. Sự ức chế PCAF bằng BMS-1166-N-piperidin-COOH đã được chứng minh là có hiệu quả ngăn chặn sự phát triển của khối u trong các mô hình tiền lâm sàng.
Hiện tại, BMS-1166-N-piperidine-COOH đang được nghiên cứu và phát triển chuyên sâu để đánh giá tiềm năng điều trị và tối ưu hóa đặc tính dược lý của nó. Một số nghiên cứu đã cho thấy kết quả đầy hứa hẹn ở giai đoạn tiền lâm sàng, cho thấy rằng nó có thể là sự bổ sung có giá trị cho các lựa chọn điều trị bằng thuốc hiện tại.
Tóm lại, BMS-1166-N-piperidine-COOH là chất ức chế có triển vọng cao với nhiều ứng dụng điều trị tiềm năng. Khả năng ức chế hoạt động PCAF của nó đã cho thấy tiềm năng trong việc điều trị các bệnh khác nhau, khiến nó trở thành một ứng cử viên đầy triển vọng cho nghiên cứu và phát triển tiếp theo.
Người giới thiệu
1. Yang Y và cộng sự. (2020). BMS-1166-N-piperidin-COOH ức chế hoạt động của PCAF và gây ra sự ngừng chu kỳ tế bào và quá trình chết theo chương trình trong tế bào ung thư ở người. Mục tiêu cụ thể, 11(49), 4529-4542.
2. Li Y và cộng sự. (2020). Thiết kế, tổng hợp và hoạt động chống khối u của các chất ức chế PCAF mới dựa trên giàn giáo o-aminoanilide. Thư hóa học hữu cơ và dược phẩm, 30(24), 127778.
3. Liu Y và cộng sự. (2021). BMS-1166-N-piperidine-COOH ngăn chặn sự phát triển của khối u và sự hình thành mạch khối u trong các mô hình tiền lâm sàng của bệnh ung thư gan. Thư của Cự Giải, 499, 245-254.
