TP-5801(TP 5801, TP5801) Số CAS: 2574474-81-8

Cấu trúc hóa học : TP-5801

Số CAS: 2574474-81-8

 

TP-5801(TP 5801, TP5801)

Số danh mục: URK-V2472Chỉ Dùng Cho Phòng Thí Nghiệm.

TP-5801 là chất ức chế phân tử nhỏ chọn lọc và mạnh đối với thụ thể tyrosine kinase Axl.

Hoạt động sinh học

TP-5801 là một chất ức chế phân tử nhỏ mạnh và chọn lọc mới của thụ thể tyrosine kinase Axl. Axl là một thụ thể xuyên màng và là thành viên của họ TAM (Tyro3, ​​Axl, Mer) của thụ thể tyrosine kinase. Nó đóng một vai trò quan trọng trong một loạt các quá trình sinh học như tăng trưởng, biệt hóa, di cư và chết theo chương trình của tế bào. Tuy nhiên, sự biểu hiện quá mức của Axl có liên quan đến sự tiến triển của khối u, di căn và khả năng kháng hóa trị, khiến nó trở thành mục tiêu hấp dẫn cho liệu pháp điều trị ung thư.
TP-5801 được xác định là chất ức chế Axl cực mạnh trong quá trình sàng lọc thông lượng cao của thư viện các ứng cử viên phân tử nhỏ. Nó ức chế có chọn lọc hoạt động Axl kinase với IC50 là 13 nM và hiển thị tính chọn lọc tuyệt vời trên toàn bộ kinome và các hiệu ứng ngoài mục tiêu tối thiểu. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, TP-5801 đã cho thấy hiệu quả trong việc ức chế sự phát triển và di căn của khối u ở một số mô hình ung thư, bao gồm ung thư vú bộ ba âm tính, ung thư buồng trứng và ung thư phổi.
Cơ chế của TP-5801 liên quan đến việc liên kết với miền kinase của Axl và ức chế quá trình phosphoryl hóa của nó, do đó triệt tiêu các đường dẫn tín hiệu xuôi dòng như PI3K/AKT và MAPK/ERK. Điều này dẫn đến giảm sự tăng sinh tế bào, di cư và xâm lấn, đồng thời tăng quá trình chết theo chương trình trong các tế bào ung thư.

Tính chất hóa lý

Người giới thiệu

1. Hà Lan SJ, Pan A, Franci C, et al. R428, một chất ức chế phân tử nhỏ chọn lọc của Axl kinase, ngăn chặn sự lây lan của khối u và kéo dài thời gian sống sót trong các mô hình ung thư vú di căn. Ung thư Res. 2010;70(4):1544-1554. doi:10.1158/0008-5472.CAN-09-4019

2. CM đồng tính, Balaji K, Byers LA. Đưa rìu cho AXL: nhắm mục tiêu AXL vào bệnh ác tính ở người. Anh J. Ung thư. 2017;116(4):415-423. doi:10.1038/bjc.2016.421.

URK-V2472_COA

URK-V2472_SDS

URK-V2472_TDS

Chú phổ biến: TP-5801(TP 5801, TP5801) Số CAS: 2574474-81-8, Trung Quốc TP-5801(TP 5801, TP5801) Số CAS: 2574474-81-8