JP-153 (JP153, JP 153) Số CAS: 1802937-26-3

Cấu trúc hóa học: JP{0}}

Số CAS: 1802937-26-3

 

Nhật Bản-153(JP153, JP 153)

Số danh mục: URK-V2489Chỉ được sử dụng cho phòng thí nghiệm.

JP-153 là một chất ức chế phân tử nhỏ mới nhắm vào các tương tác protein-protein liên quan đến con đường truyền tín hiệu của tế bào ung thư. Nó đã được xác định là chất ức chế hiệu quả sự tương tác giữa oncoprotein c-Myc và TRRAP đồng kích hoạt của nó.

Hoạt động sinh học

JP-153 là một chất ức chế phân tử nhỏ mới nhắm vào các tương tác protein-protein liên quan đến con đường truyền tín hiệu của tế bào ung thư. Nó đã được xác định là chất ức chế hiệu quả sự tương tác giữa oncoprotein c-Myc và TRRAP đồng kích hoạt của nó.
JP-153 là chất ức chế phân tử nhỏ đầy hứa hẹn nhắm vào tương tác protein-protein c-Myc-TRRAP và đã cho thấy hoạt tính chống khối u mạnh mẽ trong các nghiên cứu tiền lâm sàng. Cơ chế hoạt động của nó cung cấp một chiến lược tiềm năng cho liệu pháp điều trị ung thư có thể được sử dụng kết hợp với các tác nhân chống ung thư khác.
Gen gây ung thư c-Myc là một yếu tố phiên mã quy định nhiều quá trình khác nhau của tế bào, bao gồm sự tăng sinh tế bào, quá trình chết theo chương trình và sự biệt hóa. Sự biểu hiện quá mức của nó là đặc điểm chung của nhiều khối u, khiến nó trở thành mục tiêu hấp dẫn trong điều trị ung thư. TRRAP là chất đồng kích hoạt của c-Myc giúp thúc đẩy hoạt động phiên mã của nó bằng cách tạo điều kiện cho nó liên kết với chất nhiễm sắc. Sự tương tác giữa c-Myc và TRRAP rất quan trọng để duy trì sự phát triển và tồn tại của khối u, do đó việc ức chế nó từ lâu đã được coi là một chiến lược tiềm năng để điều trị ung thư.
JP-153 hoạt động bằng cách phá vỡ sự tương tác giữa c-Myc và TRRAP, do đó ức chế hoạt động phiên mã của c-Myc và dẫn đến ngừng chu kỳ tế bào và chết theo chương trình. Nó làm như vậy bằng cách liên kết với miền TRRAP tương tác với c-Myc, ngăn không cho hai protein liên kết với nhau. Điều này dẫn đến sự điều hòa quá mức của gen mục tiêu c-Myc và ức chế sự phát triển của tế bào ung thư.

Tính chất lý hóa

Người giới thiệu

1. Huang MJ và cộng sự. JP-153: một chất ức chế mới quá trình thu nhỏ c-Myc/Max với hoạt tính chống ung thư tiềm năng. Ung thư Mol ở đó. 2014; 13(4): 821-9.

2. Juengel E, và cộng sự. Chất ức chế phân tử nhỏ JP-153 nhắm vào tương tác TRRAP-C-Myc và thể hiện hoạt động chống ung thư mạnh mẽ trong bệnh ung thư tuyến tiền liệt. Ung thư Mol Res. 2017; 15(2): 166-76.

3. Xem W và cộng sự. JP-153 ức chế sự phát triển của tế bào ung thư bằng cách ngăn chặn sự tương tác c-Myc-TRRAP. Ung thư Res. 2014; 74(19 Phụ): 2606-07.

URK-V2489_COA

URK-V2489_SDS

URK-V2489_TDS

Chú phổ biến: JP-153 (JP153, JP 153) Số CAS: 1802937-26-3, JP Trung Quốc-153 (JP153, JP 153) Số CAS: 1802937-26-3