Mô tả
Cấu trúc hóa học : BLU-945
Số CAS: 2660250-10-0
BLU-945 (BLU945)
Số danh mục: URK-V2327Chỉ Dùng Cho Phòng Thí Nghiệm.
BLU-945 là một chất ức chế chọn lọc đột biến, mạnh đối với các đột biến EGFR T790M/C797S và EGFR plus /T790M (IC50<1 nM).
Hoạt động sinh học
BLU-945 là một chất ức chế chọn lọc đột biến, mạnh đối với các đột biến EGFR T790M/C797S và EGFR plus /T790M (IC50<1 nM).
BLU-945 inhibits EGFRex19del/T790M/C797S, EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRex19del/T790M, and EGFRL858R/T790M mutants with sub-nanomolar IC50 values in an enzyme assay, with >1000-gấp độ chọn lọc so với EGFR WT.
BLU-945 đạt được khả năng ức chế con đường EGFR mạnh trong các dòng tế bào NCI-H1975 EGFRL858R/T790M, Ba/F3 EGFRL858R/T790M/C797S và Ba/F3 EGFRex19del/T790M/C797S và một cửa sổ lớn so với khả năng ức chế EGFRWT.
Sử dụng BLU-945 bằng đường uống cho chuột mang khối u đã chứng minh khả năng ức chế con đường EGFR và hoạt động chống khối u mạnh ở liều dung nạp tốt trong mô hình CDX NCI-H1975 tiêm dưới da và các mô hình CDX và PDX kháng osimertinib.
Tính chất hóa lý
|
M.Wt |
557.701 |
|
|
Công thức |
C28H37FN6O3S |
|
|
Số CAS |
2660250-10-0 |
|
|
Kho |
bột rắn -20 bằng 3 năm; 4 độ 2 năm |
trong dung môi -80 độ 6 tháng -20 độ 1 Tháng |
|
độ hòa tan |
10 mM trong DMSO |
|
|
Tên hóa học |
N-(2-((3S,4R)-3-fluoro-4-methoxypiperidin-1-yl)pyrimidin-4-yl)-5-isopropyl{{9 }}((2R,3S)-2-metyl-3-((metylsulfonyl)metyl)azetidin-1-yl)isoquinolin-3-amin |
|
Người giới thiệu
1. Sun Min Lim, et al. Cancer Res (2021) 81 (13_Bổ sung): 1467.
URK-V2327_COAURK-V2327_SDSURK-V2327_TDSLưu ý: Tất cả các sản phẩm của Ureiko chỉ được sử dụng cho mục đích nghiên cứu khoa học hoặc công bố chứng nhận thuốc, chúng tôi không cung cấp sản phẩm và dịch vụ cho bất kỳ mục đích sử dụng cá nhân nào!
Chú phổ biến: blu945 cas số:2660250-10-0
Gửi yêu cầu
Bạn cũng có thể thích
