Mô tả
Cấu trúc hóa học: Avapritinib
Số CAS: 1703793-34-3
Avapritinib (BLU-285;BLU285)
Số danh mục: URK-V697Chỉ Dùng Cho Phòng Thí Nghiệm.
Avapritinib (BLU{{0}}) là một chất ức chế mạnh và có tính chọn lọc cao đối với KIT và PDGFR đột biến với IC50 là 0.6, 0,27 và 0,24 nM đối với KIT del{{ 8}}, KIT D816V và PDGFRA D842V tương ứng.
Hoạt động sinh học
Avapritinib (BLU-285) is a potent and highly selective inhibitor of mutant KIT and PDGFRα with IC50 of 0.6, 0.27 and 0.24 nM for KIT del557-558, KIT D816V and PDGFRA D842V, respectively; displays weak inhibition against WT KIT with IC50 of 73 nM, >150-trên KIT D816V mạnh hơn gấp nhiều lần so với một số chất kháng mục tiêu kinase quan trọng như VEGFR2, SRC và FLT3; ức chế các đột biến KIT gây bệnh đặc trưng khác cả in vitro và in vivo trong các mô hình tiền lâm sàng, cho thấy hoạt động rõ rệt ở những bệnh nhân mắc các bệnh liên quan đến đột biến vòng kích hoạt KIT và PDGFRA (GIST).
Ung thư dạ dày
Giai đoạn 1 Lâm sàng
Tính chất hóa lý
|
M.Wt |
498.57 |
|
|
Công thức |
C26H27FN10 |
|
|
Số CAS |
1703793-34-3 |
|
|
Kho |
bột rắn -20 bằng 3 năm; 4 độ 2 năm |
trong dung môi -80 độ 6 tháng -20 độ 1 Tháng |
|
độ hòa tan |
10 mM trong DMSO |
|
|
Tên hóa học |
(1S)-1-(4-fluorophenyl)-1-[2-[4-[6-(1-metylpyrazol{{8} }yl)pyrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-yl]piperazin-1-yl]pyrimidin-5-yl]ethanamine |
|
Người giới thiệu
1. Khám phá ung thư. Ngày 12 tháng 12 năm 2017. doi: 10.1158/2159-8290.
2. Evans EK, và cộng sự. Khoa học Dịch thuật Med. 2017 1 tháng 11;9(414). pii: eaao1690.
3. Khám phá ung thư. Tháng 1 năm 2018;8(1):OF20. doi: 10.1158/2159-8290.
URK-V697_COAURK-V697_SDSURK-V697_TDSLưu ý: Tất cả các sản phẩm của Ureiko chỉ được sử dụng cho mục đích nghiên cứu khoa học hoặc công bố chứng nhận thuốc, chúng tôi không cung cấp sản phẩm và dịch vụ cho bất kỳ mục đích sử dụng cá nhân nào!
Chú phổ biến: blu285 cas số:1703793-34-3
Gửi yêu cầu
Bạn cũng có thể thích
