
Mô tả
Cấu trúc hóa học : PF-00477736
Số CAS: 952021-60-2

PF-00477736(PF00477736;PF-477736)
Số danh mục: URK-V717Chỉ Dùng Cho Phòng Thí Nghiệm.
PF{{0}} (PF-477736) là chất ức chế cạnh tranh ATP mạnh, chọn lọc của Chk1 với Ki là 0,49 nM, cũng ức chế Chk2 (Ki=47 nM) và kém ức chế hoạt động của CDK1 (Ki=9.9 uM).
Hoạt động sinh học
PF{{0}} (PF-477736) là chất ức chế cạnh tranh ATP mạnh, chọn lọc của Chk1 với Ki là 0,49 nM, cũng ức chế Chk2 (Ki=47 nM) và kém ức chế hoạt động của CDK1 (Ki=9.9 uM); hiển thị<100-fold selectivity over VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret, and Yes in a panel of >100 protein kinase; hủy bỏ việc bắt giữ chu kỳ tế bào do tổn thương DNA gây ra và tăng cường khả năng gây độc tế bào của các tác nhân hóa trị liệu quan trọng trên lâm sàng, bao gồm cả gemcitabine và carboplatin; tăng cường hoạt động chống khối u của gemcitabine theo cách phụ thuộc vào liều trong xenograft.
khối u rắn
Giai đoạn 1 Ngừng
Tính chất hóa lý
M.Wt |
419.489 |
|
Công thức |
C22H25N7O2 |
|
Số CAS |
952021-60-2 |
|
Kho |
bột rắn -20 bằng 3 năm; 4 độ 2 năm |
trong dung môi -80 độ 6 tháng -20 độ 1 Tháng |
độ hòa tan |
10 mM trong DMSO |
|
Tên hóa học |
(R)-2-amino-2-cyclohexyl-N-(5-(1-metyl-1H-pyrazol-4-yl){{9} }oxo-2,6-dihydro-1H-[1,2]diazepino[4,5,6-cd]indol-8-yl)acetamide |
Người giới thiệu
1. Blasina A, và cộng sự. Ung thư Mol Có. Tháng 8 năm 2008;7(8):2394-404.
2. Zhang C, et al. Ung thư lâm sàng Res. 15 tháng 7 năm 2009;15(14):4630-40.
Lưu ý: Tất cả các sản phẩm của Ureiko chỉ được sử dụng cho mục đích nghiên cứu khoa học hoặc công bố chứng nhận thuốc, chúng tôi không cung cấp sản phẩm và dịch vụ cho bất kỳ mục đích sử dụng cá nhân nào!
Chú phổ biến: pf 477736 cas no.:952021-60-2
Gửi yêu cầu
Bạn cũng có thể thích