GSK778 Số CAS:2451862-42-1

Cấu trúc hóa học : GSK778

Số CAS: 2451862-42-1

 

GSK778 ·(iBET-BD1)

Số danh mục: URK-V865Chỉ Dùng Cho Phòng Thí Nghiệm.

GSK778 là chất ức chế mạnh và chọn lọc của bromodomain (BRD) BD1 với IC50 là 75 nM (BRD2-BD1), 41 nM (BRD3-BD1), 41 nM (BRD4 BD1) và 143 nM (BRDT BD1), tương ứng.

Hoạt động sinh học

GSK778 là chất ức chế mạnh và chọn lọc của bromodomain (BRD) BD1 với IC50 là 75 nM (BRD2-BD1), 41 nM (BRD3-BD1), 41 nM (BRD4 BD1) và 143 nM (BRDT BD1), tương ứng.
GSK778 ức chế BRD BD2 với IC50 lần lượt là 3950 nM (BRD2 BD2), 1210 nM (BRD3 BD2), 5843 nM (BRD4 BD2) và 17451 nM (BRDT BD2).
GSK778 ức chế hoạt động tăng sinh của các tế bào T cộng với CD4 chính của con người và việc sản xuất các cytokine tác động bao gồm IFN , IL-17A và IL-2. GSK778 có tác động rõ rệt hơn đến sự phát triển và khả năng tồn tại của MDA-453, MOLM-13, K562, MV4-11, THP-1 và MDA-MB{{11} }, GSK778 làm giảm khả năng nhân bản của các tế bào AML sơ cấp ở người.
GSK778 mang lại lợi thế sống sót vượt trội cho iBET-BD2 trong mô hình AML MLL-AF9 tích cực. GSK778 làm giảm sản xuất hemocyanin (KLH) IgM chống lỗ khóa và được dung nạp tốt.

Tính chất hóa lý

Người giới thiệu

1. Chun-Shan Liu, et al. Ung thư Int J. Ngày 3 tháng 3 năm 2022. doi: 10.1002/ijc.33989.

URK-V865_COA

URK-V865_SDS

URK-V865_TDS

 

Lưu ý: Tất cả các sản phẩm của Ureiko chỉ được sử dụng cho mục đích nghiên cứu khoa học hoặc công bố chứng nhận thuốc, chúng tôi không cung cấp sản phẩm và dịch vụ cho bất kỳ mục đích sử dụng cá nhân nào!

Chú phổ biến: gsk778 số cas:2451862-42-1