MI353(MI-353, MI 353, A-582941) Số CAS: 848591-90-2

Cấu trúc hóa học: MI353(A-582941)

Số CAS: 848591-90-2

 

MI353(MI-353, MI 353, A-582941)

Số danh mục: URK-V2484Chỉ được sử dụng cho phòng thí nghiệm.

MI353 (Số CAS: 848591-90-2) là chất ức chế mạnh và chọn lọc glycogen synthase kinase-3 (GSK-3), mục tiêu điều trị quan trọng đối với nhiều loại bệnh bao gồm bệnh Alzheimer, tiểu đường và ung thư.

Hoạt động sinh học

MI353 (Số CAS: 848591-90-2) là chất ức chế mạnh và chọn lọc glycogen synthase kinase-3 (GSK-3), mục tiêu điều trị quan trọng đối với nhiều loại bệnh bao gồm bệnh Alzheimer, tiểu đường và ung thư.
GSK-3 là serine/threonine kinase điều chỉnh nhiều quá trình tế bào, bao gồm chuyển hóa glucose, tăng sinh tế bào và apoptosis. Sự rối loạn điều hòa tín hiệu GSK-3 có liên quan đến cơ chế bệnh sinh của nhiều bệnh, khiến nó trở thành mục tiêu hấp dẫn để phát triển thuốc.
MI353 ức chế chọn lọc GSK-3 và GSK-3 với hiệu lực cao (giá trị IC50 lần lượt là 12 nM và 9 nM) và độ chọn lọc tốt so với các kinase khác. Nó đã được chứng minh là có tác dụng có lợi trong các mô hình bệnh tiền lâm sàng khác nhau, bao gồm bảo vệ thần kinh trong các mô hình bệnh Alzheimer và hoạt động chống khối u ở nhiều loại ung thư.
Cơ chế hoạt động của MI353 liên quan đến việc liên kết với túi liên kết ATP của GSK-3 và ngăn chặn quá trình phosphoryl hóa các chất nền ở hạ nguồn. Điều này dẫn đến việc điều chỉnh các con đường truyền tín hiệu quan trọng liên quan đến sinh bệnh học.

Tính chất lý hóa

Người giới thiệu

1. Đổ chuông DB, v.v. Khám phá các chất ức chế glycogen synthase kinase-3 mạnh và chọn lọc để điều trị bệnh Alzheimer. Bioorg Med Chem Lett. 2013;23(13):3939-43.

2. Murakami M, và cộng sự. Sự ức chế glycogen synthase kinase-3 của MI-353 gây ra apoptosis và nâng cao hiệu quả của gemcitabine trong tế bào ung thư tuyến tụy. Chống ung thư Res. 2015;35(7):3579-84.

3. Bilodeau MT và cộng sự. Thử nghiệm giai đoạn I đầu tiên trên người đối với chất ức chế chọn lọc GSK-3, MI-353. Dược phẩm J lâm sàng. 2018;58(5):605-13.

URK-V2484_COA

URK-V2484_SDS

URK-V2484_TDS

Chú phổ biến: MI353(MI-353, MI 353, A-582941) Số CAS: 848591-90-2, Trung Quốc MI353(MI-353, MI 353, A-582941) ​​CAS Số: 848591-90-2