Mô tả
Cấu trúc hóa học : BAY 2402234
Số CAS: 2225819-06-5
BAY 2402234(Orludodstat, BAY2402234, BAY-2402234)
Số danh mục: URK-V692Chỉ Dùng Cho Phòng Thí Nghiệm.
BAY 2402234 (BAY2402234) là một chất ức chế DHODH mạnh, chọn lọc, sinh khả dụng qua đường uống mới với IC50 là 1,2 nM (DHODH toàn thân ở người).
Hoạt động sinh học
Orludodstat (BAY2402234) là một chất ức chế DHODH mạnh, chọn lọc, sinh khả dụng bằng đường uống mới với IC50 là 1,2 nM (DHODH toàn thân ở người).
BAY2402234 liên kết vị trí liên kết ubiquinone của DHODH giữa các vòng xoắn N-terminal.
BAY2402234 gây ra sự điều chỉnh tăng CD11b phụ thuộc vào liều lượng với EC50 là 3,16 nM trong các tế bào MOLM-13 và 0,96 nM trong các tế bào HEL, ức chế sự tăng sinh của các tế bào THP-1 với IC50 là 2,6 nM, cũng như chín dòng tế bào ung thư bạch cầu khác đại diện cho các phân nhóm AML khác nhau (IC50=0.08-8.2 nM).
BAY 2402234 cho thấy hiệu quả đơn trị liệu và cảm ứng biệt hóa trên nhiều phân nhóm AML cả in vitro và in vivo.
vật lýPr âm nhạchoạt động
|
M.Wt |
520.841 |
|
|
Công thức |
C21H18ClF5N4O4 |
|
|
Số CAS |
2225819-06-5 |
|
|
Kho |
bột rắn -20 bằng 3 năm; 4 độ 2 năm |
trong dung môi -80 độ 6 tháng -20 độ 1 Tháng |
|
độ hòa tan |
10 mM trong DMSO |
|
|
Tên hóa học |
(S)-N-(2-chloro-6-fluorophenyl)-4-(4-etyl-3-(hydroxymetyl)-5-oxo{{8} },5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-5-fluoro-2-((1, 1,1-trifluoropropan-2-yl)oxy)benzamit |
|
Người giới thiệu
1. Christian S, et al. Bệnh bạch cầu. 2019 ngày 2 tháng 4. doi: 10.1038/s41375-019-0461-5.
URK-V692_COAURK-V692_SDSURK-V692_TDSLưu ý: Tất cả các sản phẩm của Ureiko chỉ được sử dụng cho mục đích nghiên cứu khoa học hoặc công bố chứng nhận thuốc, chúng tôi không cung cấp sản phẩm và dịch vụ cho bất kỳ mục đích sử dụng cá nhân nào!
Chú phổ biến: Bay2402234 CAS NO.:2225819-06-5
Gửi yêu cầu
Bạn cũng có thể thích
