L-693403 Maleate Số CAS: 207455-21-8

Cấu trúc hóa học: L-693403 maleat

Số CAS: 207455-21-8

 

L-693403 nam tính

Số danh mục: URK-V2501Chỉ được sử dụng cho phòng thí nghiệm.

L-693403 maleate là chất ức chế mạnh và chọn lọc chất ức chế hoạt hóa plasminogen-1 (PAI-1)

Hoạt động sinh học

L-693403 maleate là chất ức chế mạnh và chọn lọc chất ức chế hoạt hóa plasminogen-1 (PAI-1), là chất điều hòa chính của quá trình phân giải fibrin. PAI-1 là một chất ức chế protease serine có tác dụng ức chế cả chất kích hoạt plasminogen mô và chất kích hoạt plasminogen loại urokinase, do đó ngăn chặn sự kích hoạt plasmin và sự thoái hóa sau đó của cục máu đông fibrin. Mức PAI-1 tăng cao có liên quan đến một số tình trạng bệnh lý, bao gồm huyết khối, xơ vữa động mạch và xơ hóa.
L-693403 maleate hoạt động như một chất ức chế cạnh tranh của PAI-1, liên kết với vị trí hoạt động của protein. Cấu trúc của L-693403 maleate đã được tối ưu hóa để tăng hiệu lực và tính chọn lọc đối với PAI-1, đồng thời giảm ái lực liên kết của nó với các protease serine khác. Cơ chế hoạt động này khiến L-693403 trở thành ứng cử viên đầy hứa hẹn trong việc điều trị các bệnh liên quan đến mức PAI-1 tăng cao.
L-693403 maleate đã được nghiên cứu rộng rãi cả in vitro và in vivo, chứng tỏ tính chọn lọc và hiệu quả tuyệt vời như một chất ức chế PAI-1. Một số nghiên cứu tiền lâm sàng đã chỉ ra rằng L-693403 maleate có thể làm giảm hiệu quả sự hình thành huyết khối và cải thiện quá trình tiêu sợi huyết ở mô hình động vật. Ngoài ra, L-693403 maleate đã được đánh giá về khả năng sử dụng trong nhiều tình trạng bệnh lý, bao gồm nhồi máu cơ tim, đột quỵ và xơ phổi.

Tính chất lý hóa

Người giới thiệu

1. Korth-Bradley JM, Parks V, Zhao Y, và cộng sự. Nghiên cứu dược động học/dược lực học giai đoạn I về L-693,403, một chất ức chế hoạt hóa plasminogen-1, ở những đối tượng khỏe mạnh. Dược phẩm J lâm sàng. 2002;42(1):35-44.

2. Berkenpas MB, Lawrence DA, Ginsburg D. Sự tiến hóa phân tử của chất ức chế hoạt hóa plasminogen-1 ổn định chức năng. EMBO J. 1995;14(13):2969-77.

3. MC Alessi. Chất ức chế hoạt hóa plasminogen-1 và các chất ức chế của nó: đánh giá. Huyết khối động mạch Vasc Biol. 1997;17(11):2171-9.

URK-V2501_COA

URk-V2501_SDS

URK-V2501_TDS

Chú phổ biến: L-693403 Maleate Số CAS: 207455-21-8, Trung Quốc L-693403 Maleate Số CAS: 207455-21-8