BLU-667 (Pralsetinib) Số CAS:2097132-94-8

Cấu trúc hóa học : BLU-667

Số CAS: 2097132-94-8

 

BLU-667 (Pralsetinib% 3bBLU667)

Số danh mục: URK-V764Chỉ Dùng Cho Phòng Thí Nghiệm.

BLU{{0}} (Pralsetinib, BLU667) là chất ức chế RET thế hệ tiếp theo, chọn lọc, có hiệu lực cao với IC50 là 0.3-0.4 nM đối với WT RET, đột biến RET V804L, V804M, M918T và hợp nhất CCDC6-RET.

Hoạt động sinh học

BLU{{0}} (Pralsetinib, BLU667) là chất ức chế RET thế hệ tiếp theo, chọn lọc, có hiệu lực cao với IC50 là 0.3-0.4 nM đối với WT RET, đột biến RET V804L, V804M, M918T và hợp nhất CCDC6-RET.
BLU-667 displays 8- to 28-fold more potent against WT RET than cabozantinib, vandetanib, and RXDX-105; shows 88-fold selectivity over VEGFR-2, >100-gấp chọn lọc hơn cho RET trên 96 phần trăm kinase trong bảng gồm 371 kinase.
BLU-667 ức chế quá trình tự phosphoryl hóa RET với IC50 tế bào là 5 nM, mạnh hơn ít nhất 10 lần so với cabozantinib, vandetanib và RXDX-105. BLU-667 ức chế quá trình phosphoryl hóa RET, SHC và ERK1/2 trong bảng gồm các dòng tế bào điều khiển bởi RET tại<10 nM, suppresses proliferation of KIF5B-RET Ba/F3 cells harboring V804L, V804M, or V804E variants as potently as WT RET.
BLU-667 thể hiện hoạt động chống khối u trên các mô hình in vivo đa dạng dựa trên RET.

Tính chất hóa lý

Người giới thiệu

1. Subbiah V, et al. Phát hiện ung thư 2018 ngày 15 tháng 4. pii: CD-18-0338.

2. Piotrowska Z, et al. Phát hiện ung thư Tháng 12 năm 2018;8(12):1529-1539.

URK-V764_COA

URK-V764_SDS

URK-V764_TDS

 

Lưu ý: Tất cả các sản phẩm của Ureiko chỉ được sử dụng cho mục đích nghiên cứu khoa học hoặc công bố chứng nhận thuốc, chúng tôi không cung cấp sản phẩm và dịch vụ cho bất kỳ mục đích sử dụng cá nhân nào!

Chú phổ biến: Blu-667 (PralsetInib) CAS NO.:2097132-94-8